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    心脑血管类
    甲磺酸双氢麦角毒碱

    名称:甲磺酸双氢麦角毒碱

    详细信息
    【性状】 本品为无色澄明液体。
    【药理毒理】

    动物试验表明,本品可改变中枢神经信号传递,而且有证据显示,它对多巴胺受体、5-羟色胺受体有激动作用;而对α-肾上腺素能受体有阻断作用。它能够改善受损伤的脑代谢功能,此功能反映了大脑电活动的变化,尤其是脑电图图谱。对脑电图的有益作用已通过人体试验确证。本品还可缩短脑循环时间。对照临床试验表明,本品可以改善智力衰退,尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状,例如自理、社交行为、情感状态和智力行为。本品有稳定脑血管紧张性的作用,这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。

    【药代动力学】 吸收:本品口服后吸收总量为25%, 0.5~1.5 小时后血浆达到最大值。
    分布:由于首过效应,其生物利用度为5~12%。分布体积为1100升(约16升/公斤),血浆蛋白结合率为81%。代谢/消除:双相消除半衰期:短半衰期为1.5~2.5小时(α-相),长半衰期为13~15小时的(β-相)。本品主要由胆汁经粪便排出。在尿中,仅有2%是以药物原型的形式存在,总消除率约为1800毫升/分钟。老年患者/肾衰患者:老年人的血药浓度较年青人的稍高。对肾功能损伤的病人,一般不需要减小剂量,因为仅有很小的一部分药物及其代谢物经肾排出。
    【适 应  症】

     用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗。这种紊乱会引起头晕、注意力不集中、定向力障碍、记忆力损伤、缺乏主动性、情绪压抑、不善社交、日常生活和自理困难。     脑血管疾病。

    用法用量】 静脉滴注:每次0.3毫克(1支),稀释于生理盐水或5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注,每日一次或两次。静脉注射:每次0.3毫克(1支),用5%葡萄糖注射液或生理盐水20ml稀释后缓慢静脉注射,每日一次或两次。
    肌注或皮下注射:每次0.3毫克(1支),每日两次。
    【不良反应】 15-20%的病人出现鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适,但与食物一起服用时,通??杀苊?。大多数情况下,不需特殊处理,副作用会自然消失。
    以下的不良反应也有可能发生:呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重。同时,偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调(如四肢缺血)。
    在个别情况下,在长时间期内(几年)服用高剂量(与推荐剂量相比)的本品后,结缔组织会出现变化(纤维化),这些变化也会累及腹膜后腔,并伴有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。
    【禁忌】 已知对本品中任何一成分过敏者,血管疾病患者(有脑血管病史Raynaud's现象),暂时的动脉炎患者,冠心病患者(心绞痛、无症状缺血等),严重的肝功能损伤患者和脓血症患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
    【注意事项】 严重肾衰患者、轻微肝功能损伤患者和严重心动过缓者应慎用。本品不应与细胞色素P450抑制剂合用。
    因为可能引起循环系统衰竭,所以非肠道给药后应检测动脉血压。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖研究表明,本品不会对胎儿有任何影响。但在怀孕妇女中没有进行临床对照试验。由于本品对子宫有收缩作用,因此它不能用于怀孕期妇女。
    本品能否进入乳汁尚不明确,因此,本品在哺乳期禁用。
    药物相互作 用】 本品可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果。与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素(如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素),吡咯抗真菌剂(如酮康唑、伊曲康唑)、蛋白酶抑制剂(如利托那韦、茚地那韦)或甲腈咪胍联合用药时可增加本品的血药浓度,从而导致外周血管收缩,所以应避免使用。
    【药物过量】 尚未发生由于服药过量的严重表现和症状。
    【规格】 1ml:0.3mg
    【贮藏】 遮光、密闭,阴凉处保存。避免儿童误取。
    【包装】 安瓿。
    【有效期】 24个月。
    【批准文号】 国药准字H20065952
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